Розробка складу, технології виготовлення та біофармацевтичні дослідження вагінальної лікарської форми з біфоназолом

Abstract

Метою роботи є обґрунтування складу вагінальних супозиторіїв із біфоназолом (основ-носіїв і поверхнево-активних речовин) на підставі біофармацевтичних досліджень м’якої лікарської форми. Матеріали та методи дослідження. Як активно діючий компонент у роботі застосовували аміодарону ((2-бутил-3-бензофураніл) [4-[(2-діетиламіно)-етокси]-3,5-дійодфеніл] метанон) гідрохлорид виробництва Zhejiang Hengkang Pharmaceutical Co. Ltd. (КНР). Як носії для вагінальної лікарської форми біфоназолу досліджували поверхнево-активні речовини та супозиторні основи, що широко застосовуються в промисловому й аптечному виробництві м’яких лікарських форм і описані в літературі. Супозиторії готували методом виливання, зміст біфоназолу в усіх дослідах становив 0,3 г. Дослідження проводили за планом двофакторного дисперсійного аналізу з повторними спостереженнями. Як параметр оптимізації вибрали вивільнення біфоназолу із супозиторіїв вагінальних методом рівноважного діалізу за Крувчинським. Як діалізне середовище з урахуванням розчинності речовини використовували 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої з подальшим спектрофотометричним визначенням біфоназолу. Результати дослідження та їх обговорення. За результатами проведеного дослідження встановлено, що вид основи-носія, вид поверхнево-активних речовин та їх концентрація чинять значущий вплив на вивільнення біфоназолу з вагінальних супозиторіїв. Висновки. Виявлено, що найбільший вплив на вивільнення біфоназолу із супозиторіїв вагінальних чинить вид основи-носія. Дисперсійний аналіз отриманих результатів довів, що носій, який є композицією масла какао з додаванням п’яти відсотків емульгатора № 1 забезпечує оптимальне вивільнення біфоназолу із супозиторіїв вагінальних. The purpose of this work is to substantiate the composition of vaginal suppositories with bifonazole (base-carriers and surfaceactive substances) based on biopharmaceutical studies of the soft dosage form. Research materials and methods. Amiodarone ((2-butyl-3-benzofuranyl) [4-[(2-diethylamino)-ethoxy]-3,5-diiodphenyl] methanone) hydrochloride manufactured by Zhejiang Hengkang Pharmaceutical Co. was used as an active component in the work. Ltd. (PRC). Surface-active substances and suppository bases, which are widely used in the industrial and pharmaceutical production of soft dosage forms and described in the literature, were studied as carriers for the vaginal dosage form of bifonazole. Suppositories were prepared by the pouring method, the content of bifonazole in all experiments was 0.3 g. The research was carried out according to the plan of two-factor variance analysis with repeated observations. As an optimization parameter, the release of bifonazole from vaginal suppositories by the Kruchinsky equilibrium dialysis method was chosen. As a dialysis medium, taking into account the solubility of the substance, a 0.1 M solution of hydrochloric acid was used, followed by spectrophotometric determination of bifonazole. Research results and their discussion. As a result of the conducted research, it was established that the type of base-carrier, the type of surface-active substances and their concentration have a significant effect on the release of bifonazole from vaginal suppositories. Conclusions. It was found that the type of base-carrier exerts the greatest influence on the release of bifonazole from vaginal suppositories. The dispersion analysis of the obtained results proved that the carrier, which is a composition of cocoa butter with the addition of five percent of emulsifier No. 1, ensures optimal release of bifonazole from vaginal suppositories.