Синтез, перетворення, фізико-хімічні і біологічні властивості похідних хіназолону-4 та 4-амінохіназоліну

Abstract

Дисертацію присвячено розробці методів синтезу похідних хіназолону-4 та 4-амінохіназоліну, встановленню будови, вивченню розрахунків квантово-механічних показників, фізико-хімічних властивостей, з’ясуванню впливу структурних особливостей на хімічні перетворення, встановленню зв’язку між умовами проведення реакції алкілування та її напрямком, вивченню антиоксидантної та інших видів біологічної активності синтезованих сполук. Розроблені методи синтезу 2-R1-6-R2-8-R3-3-алкіл(бензил-, b-R-b-оксіалкіл-, ацилалкіл-), -3-[b-бром-(R-аміно-, гідразино-, меркапто-)-етил]хіназолін-(3Н)-4-онів, 2-R2-6-R3-8-R4-(3Н)-хіназолон-4-іл-3-a(b)-карбонових та 4-хіназоліл-аміноарилкарбонових кислот та їх похідних, галогенідів 1-фенацил-4-(4-сульф-амідофеніл)амінохіназолінію. Будова синтезованих сполук підтверджена елементним аналізом, потенціо-метрично, методами УФ-, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, мас-спектрометрії та зустрічним синтезом. Розроблено лабораторну методику синтезу, проект ТФС на препарат “Нітрокол” - антиоксидантний і протиішемічний засіб. The dissertation is dedicated to the elaboration of effective methods of synthesis of quinazolone-4 and 4-aminoquinazoline derivatives, determination of structure, investigation of calculations of quantum-mechanic indices, physico-chemical properties, revealing of influence of structure features on chemical transformation, determination of connection between the conditions of alkalation of quinazolone-4 and 4-aminoquinazoline derivatives and its direction, inves-tigation of antioxydant activity and other kinds of biological activity of the synthesized compounds. The preparative methods of synthesis of 2-R1-6-R2-8-R3-3-alkyl(benzyl-, b-R-b-оxyalkyl, acylalkyl-)quinazoline-(3H)-4-ons, 2-R1-6-R2-8-R3-3-[b-brome-(R-amino-, hydrazine-, mercapto-)ethyl]-quinazoline-(3H)-4-ons, 2-R2-6-R3-8-R4-(3H)-quinazolone-4-il-3-a(b)carbonic and 4-quinazolilaminoarylcarbonic acids and their derivatives, halogenides of 1-phenacyl-4-(4-sulfamidophenyl)-aminoquinazolinium were worked out. The structure of the synthesized compounds was confirmed with the results of the element analysis, potentiometry, and by the methods of UV-, IR-, PMR-spectroscopy, mass-spectrophotometry and counter synthesis. The laboratory method of synthesis, project of temporary pharmacopoeia article for the “Nitrokol” preparation, that is as an antioxydant and antiischaemic substance, were worked out.