Протимікробна активність іліденгідразидів 2-(4-R-5-(тіофен-2-іл)-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтових кислот

Abstract

Проведено скринінг протимікробної активності в ряду іліденгідразидів 2-(4-R-5-(тіофен-2-іл)-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо) оцтових кислот. Чутливість мікроорганізмів до синтезованих сполук досліджували відповідно до методичних рекомендацій. Під час досліджень готували ряд дворазових серійних розведень препарату в бульйоні Мюллер-Хінтона в об’ємі 1 мл, після чого додавали у кожну пробірку по 0.1 мл мікробної завісі (106 м.к./мл). Мінімальну інгібуючу концентрацію визначали за відсутністю видимого росту в пробірці з мінімальною концентрацією препарату, мінімальну бактерицидну / фунгіцидну концентрацію (МБцК, МФцК) – за відсутністю росту на агарі після висівання з прозорих пробірок. У якості розчинника сполук у дослідженнях використовували диметилсульфоксид, вихідні розчини доводили до концентрації 1 мг/мл. Для первинного скринінгового дослідження сполук були застосовані еталонні тест-культури як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій, що належать до різних за морфо-фізіологічними властивостями клінічно значущих груп збудників інфекційних захворювань. Додатково проведено контроль живильних середовищ і розчинника за допомогою загальноприйнятих методик. Із отриманих даних експерименту встановлена залежність «хімічна структура – біологічна дія» для досліджуваних сполук. Так, найбільший протимікробний ефект виявляє 2-(5-(тіофен-2-іл)-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)-N'-(3-(5-нітрофуран-2- іл)аліліден)ацетогідразид. Виявлена сполука може бути рекомендована до подальших доклінічних досліджень в якості потенційного протимікробного засобу. Screening of antimicrobial activity among the ylidenehydrazides of 2-(4-R-5-(thiophen-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio) acetic acids was carried out. The sensitivity of microorganisms to the synthesized compounds was studied in accordance with methodical recommendations. During the researches a row of double serial dilutions of the drug in 1 ml of Muller-Hinton broth was prepared, then 0.1 ml of microbial suspension. (106 m.c./ml) was added to each tube. Minimal inhibiting concentration was determined by the absence of visible growth in the tube with a minimal concentration of the drug, the minimal bactericidal/ fungicidal concentration (MBtsC, MFtsC) was determined by the absence of growth on agar after seeding from transparent tubes. Dimethylsulfoxide was used as a solvent in researches; the initial solutions were adjusted to a concentration of 1 mg/ml. For primary screening research of compounds reference testcultures both of gram-positive and gram-negative bacteria belonging to different morphological and physiological clinically significant groups of infectious diseases agents were used. Ad2- ditionally the control of nutrient media and solvent by means of generally accepted methods was held. From the obtained experimental facts the dependence of «chemical structure − biological effect» has been established for the studied compounds. Thus, 2-(5-(thiophen-2-yl)-4Н- 1,2,4-triazol-3-ylthio)-N'-(3-(5-nitrofuran-2-yl)allyliden)acetohydrazide has the highest antimicrobial effect. Detected compound can be recommended for further preclinical researches as a potential antimicrobial agent.