Синтез і фізико-хімічні властивості 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо) ацетатних кислот

Abstract

Доволі поширеними є нині препарати із групи похідних 1,2,4-тріазолу. Відомо, що наявність у молекулі залишку морфоліну істотно впливає на спектр і виразність фармакологічних ефектів. З метою створення нових біологічно активних речовин у ряду тіопохідних 1,2,4-тріазолу запропоновано препаративні методи синтезу 2-((4-R-3-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот, структура яких підтверджена методами 1Н ЯМР-спектроскопії, хромато-мас-спектрометрії та елементним аналізом. Здійснили фрагментацію молекули 2-((4-етил-5-(морфолінометилен)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатної кислоти й ідентифікували уламкові йони. Це свідчить про можливість застосування цих сполук у наступних біологічних дослідженнях. На сегодня широко распространенными являются препараты из группы производных 1,2,4-триазола. Известно, что наличие в молекуле остатка морфолина существенно влияет на спектр и выраженность фармакологических эффектов. С целью создания новых биологически активных веществ в ряду тиопроизводных 1,2,4-триазола предложены препаративные методы синтеза 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)уксусных кислот, структура которых подтверждена методами 1Н ЯМР-спектроскопии, хромато-масс-спектрометрии и элементным анализом. Проведена фрагментация молекулы 2-((4-етил-5-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)уксусной кислоты и идентифицированы осколочные ионы. Это свидетельствует о возможности применения данных веществ в последующих биологических исследованиях. Aim. There is a wide range of drugs, which are derivatives of 1,2,4-triazolein modern medicine. It is known that the presence of morpholine residue in molecule significantly affects the range and severity of pharmacological effects. Preparative methods of synthesis of 2-((4-R-3-(morpholinomethyl)-4H-1,2,4-triazol-5-yl)thio)acetic acids has been proposed in order to create new biologically active compounds among 1,2,4-triazoles. Methods and results. The structure of synthesized compounds is confirmed by 1H NMR-spectroscopy, chromatography-mass spectrometry and elemental analysis. A fragmentation of 2-((4-ethyl-3-(morpholinomethyl)-4H-1,2,4-triazol-5-yl)thio)acetic acid has been carried out and fragment ions have been identified. Conclusion. This indicates the possibility of using these substances for further biological studies.