Исследование гранулометрического состава амлодипина и его влияния на биофармацевтические свойства ректальных суппозиториев

Abstract

Виявлено, що порошок амлодипіну є однорідною грубодисперсною системою з домінуванням фракції 700 мкм. Зменшення ступеня дисперсності порошку амлодипіну менше 125 мкм неефективне через його значну електростатичність. У результаті біофармацевтичного вивчення супозиторіїв, що містять амлодипін з різним ступенем дисперсності, науково обґрунтовано, що вона значно впливає на вивільнення діючої речовини з супозиторіїв. Встановлено, що фракція амлодипіну 125 мкм забезпечує оптимальний рівень його вивільнення з ректальної лікарської форми. Выявлено, что порошок амлодипина является однородной грубодисперсной системой с доминированием фракции 700 мкм. Уменьшение степени дисперсности порошка амлодипина менее 125 мкм неэффективно ввиду его значительной электростатичности. В результате биофармацевтического изучения суппозиториев, содержащих амлодипин с различной степенью дисперсности, научно обосновано, что она значимо влияет на высвобождаемость действующего вещества из суппозиториев. Установлено, что фракция амлодипина 125 мкм обеспечивает оптимальный уровень его высвобождения из ректальной лекарственной формы. It is revealed that the powder of amlodipine is homogeneous rough disperse system with domination of 700 microns fraction. Reduction of dispersion degree of amlodipine powder less then 125 mcm is inefficient in view of its considerable electrostatic character. As a result of biopharmaceutical studying of suppositories, containing amlodipine with various degree of dispersion it is scientifically proved that it significantly influences on release of active substance from suppositories. It is established that the fraction of amlodipine 125 microns provides an optimum level of its release from rectal medicinal form.