Обґрунтування підходу до розроблення технології виготовлення таблеток ізосорбіду динітрату з модифікованим вивільненням

Abstract

Ізосорбіду динітрат належить до групи органічних нітратів, найдавніших представників антиангінальних засобів, які й нині є препаратами першого вибору для усунення та профілактики нападів стенокардії. Необхідно відзначити високу профілактичну ефективність пролонгованих форм нітратів. Створені на основі ізосорбіду динітрату лікарські препарати з модифікованим вивіль¬ненням можуть поєднувати в собі високу фармакологічну активність, тривалий період терапевтичної дії та відсутність серйозних побічних ефектів, що характерні для всіх препаратів нітратної групи. Потреба в сучасних кардіологічних препаратах із високим рівнем ефективності та безпеки зумовлює необхідність розроблення лікарських засобів із модифікованим вивільненням, передусім для перорального приймання. Мета роботи – вибір концепції сучасної твердої пероральної лікарської форми ізосорбіду динітрату та технологічного підходу для її реалізації. Матеріали та методи. Аналіз даних вітчизняної та зарубіжної наукової літератури. Результати. Проаналізували переваги та недоліки пероральних лікарських форм із традиційним негайним і модифікованим вивільненням. Препарати з модифікованим вивільненням складніші технологічно, але забезпечують високий рівень безпеки, ефективності та зручності застосування для пацієнта. Висновки. Протягом дослідження для розроблення таблеток ізосорбіду динітрату з модифікованим вивільненням обрана концепція мультидозованої пелетної лікарської форми. Для отримання пелет, що містять ізосорбіду динітрат, оптимальним технологічним рішенням є метод екструзії-сферонізації. Изосорбида динитрат относится к группе органических нитратов, древнейших представителей антиангинальных средств, ко¬торые остаются препаратами первого выбора для купирования и профилактики приступов стенокардии. Необходимо отметить высокую профилактическую эффективность пролонгированных форм нитратов. Созданные на основе изосорбида динитрата лекарственные препараты с модифицированным высвобождением могут сочетать в себе высокую фармакологическую ак¬тивность, длительный период терапевтического действия и отсутствие серьезных побочных эффектов, характерных для всех препаратов нитратной группы. Потребность в современных кардиологических препаратах с высоким уровнем эффективности и безопасности создает необходимость дальнейшей разработки лекарственных средств с модифицированным высвобождением, прежде всего для перорального приема. Цель работы – выбор концепции современной твердой пероральной лекарственной формы изосорбида динитрата и техноло¬гического подхода для ее реализации. Материалы и методы. Анализ данных отечественной и зарубежной научной литературы. Результаты. Проведен анализ преимуществ и недостатков пероральных лекарственных форм с традиционным немедленным и модифицированным высвобождением. Препараты с модифицированным высвобождением более сложные технологически, однако обеспечивают высокий уровень безопасности, эффективности и удобства применения для пациента. Выводы. В ходе исследования для разработки таблеток изосорбида динитрата с модифицированным высвобождением выбрана концепция мультидозированной пеллетной лекарственной формы. Для получения пеллет, содержащих изосорбида динитрат, оптимальным технологическим решением является метод экструзии-сферонизации. Isosorbide dinitrate belongs to the group of organic nitrates, the oldest representatives of antianginal drugs, and today is the first-choice drug for purchase and prevention of strokes. High prophylactic efficacy of prolonged forms of nitrates should be noted. The modified-release drugs based on isosorbide dinitrate can combine high pharmacological activity, a long period of therapeutic action, and the absence of serious side effects typical of all nitrate group drugs. The need for modern cardiological preparations with a high level of efficacy and safety creates the need for further development of drugs with modified release, especially for oral administration. The purpose of the work is to choose the concept of a modern solid oral dosage form of isosorbide dinitrate and the technological approach for its implementation. Materials and methods. Data analysis of domestic and foreign scientific literature. Results. The analysis of the advantages and disadvantages of oral dosage forms with traditional immediate and modified release. Modified-release preparations are more technologically sophisticated, but provide a high level of safety, efficacy and convenience for the patient. Conclusion. In the course of the study, the concept of a multidose pellet dosage form was selected to develop modified release isosorbide dinitrate tablets. To obtain pellets containing isosorbide dinitrate, the optimal technological solution is the method of extrusion-spheronization.