Дослідження протимікробної та протигрибкової активності N΄-іліден-2(3-(адамантан-1-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіоацетогідразидів

Abstract

Сучасний арсенал протимікробних лікарських засобів характеризується значною токсичністю, а їхнє масове та безконтрольне застосування призводить до селекції резистентних штамів. Це створює сприятливе підґрунтя для синтезу нових сполук із вираженою фармакологічною активністю. З метою виявлення серед синтезованих сполук таких, що володіють високою протимікробною та протигрибковою активністю, виконали первинні скринінгові дослідження бактеріостатичної та бактерицидної /фунгіцидної дії N΄-іліден-2(3-(адамантан-1-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіоацетогі-дразидів методом 2-разових серійних розведень у рідких поживних середовищах. Виявили сполуки, які за активністю перевищують еталон порівняння. Встановили деякі закономірності взаємозв’язку «будова – дія». Це свідчить про необхідність розширення пошуку спектра дії перспективних сполук щодо музейних і клінічних штамів збудників інфекційних захворювань. Современный арсенал противомикробных лекарственных средств характеризуется значительной токсичностью, а массовое и бесконтрольное их применение приводит к селекции резистентных штаммов. Это создает благоприятную почву для синтеза новых соединений с выраженной фармакологической активностью. С целью выявления среди синтезированных соединений тех, которые обладают высокой противомикробной и противогрибковой активностью проведено первичные скрининговые исследования бактериостатического и бактерицидного/фунгицидного действия N΄-илиден-2(3-(адамантан-1-ил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)тиоацетогидразидов методом 2-кратных серийных разведений в жидких питательных средах. По результатам исследования выявлено соединения, которые по активности превышают эталон сравнения. Установлены некоторые закономерности взаимосвязи «строение – действие». Это свидетельствует о необходимости расширить поиск спектра действия перспективных соединений относительно музейных и клинических штаммов возбудителей инфекционных заболеваний. Aim. The modern arsenal of antimicrobial drugs is characterized by high toxicity, moreover their widespread and uncontrolled use leads to the resistant strains’ selection. It creates favorable basis for the synthesis of new compounds with pronounced pharmacological activity. Methods and results. The primary screening of antimicrobial and antifungal activity of synthesized N΄-ylidene-2(3-(adamantan-1-yl)-1H-1,2,4-triazole-5-yl)thioacetohydrazides has been conducted by twofold serial dilutions method in liquid nutrient media in order to identify among the synthesized compounds those ones which have high antimicrobial and antifungal activities. Due to the results of the study the compounds that exceed the standard, according to the activity of comparison, have been identified. Some relationship’s patterns as «structure-activity» have been established. Conclusion. It indicates the need to expand the search spectrum of promising compounds towards the museum and clinical strains of infectious diseases’ pathogens.