Diuretic activity of some 4- and 3-thio-substituted 1,2,4-triazoles with fluorophenyl fragments

Abstract

The aim of the work is to investigate the diuretic activity of 1,2,4-triazole derivatives containing fluorophenyl substituents at the fifth position of the 1,2,4-triazole fragment, as well as to establish the relationship between “chemical structure and diuretic action” among derivatives 1,2,4-triazole. Materials and methods. To study the effect on kidney function, six groups of animals with seven rats each were used. When studying water diuresis, rats were kept on a constant diet with free access to water. Before water loading (5 % of body weight), rats were fasted for 2 hours without food and water. Since all tested compounds were insoluble in water, they were administered orally as an aqueous suspension stabilized with Tween-80. The compounds were administered at a dose of 1/10 LD50. Results. The diuretic activity of 28 new compounds of a number of substituted 1,2,4-triazole-3-thiols, which according to their chemical structure belong to different classes of compounds, was investigated. Мета роботи – вивчення діуретичної активності похідних 1,2,4-тріазолу, що містять при в п’ятому положенні 1,2,4-тріазолового фрагмента фторофенільні замісники, а також встановлення взаємозв’язку «хімічна структура – сечогінна дія» серед похідних 1,2,4-тріазолу. Матеріали та методи. Для вивчення впливу на функцію нирок здійснили дослідження на 6 групах по 7 щурів у кожній. Під час дослідження водного діурезу щурів утримували на постійній дієті з вільним доступом до води. Перед навантаженням водою (5 % від маси тіла) щурів витримували 2 години без їжі та води. Усі сполуки, які вивчали, нерозчинні в воді, тому їх вводили перорально як водну суспензію, стабілізовану твіном-80. Сполуки вводили в дозі 1/10 LD50. Результати. Дослідили діуретичну активність 28 нових сполук ряду заміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолів, які за хімічною будовою належать до різних класів сполук.