Синтез та дослідження біологічно активних похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону, що містять метоксифенільні замісники

Abstract

Робота присвячена пошуку нових біологічно активних речовин серед S-похідних 5-(2-, 3-, 4-метоксифеніл, 3,4,5-триметоксифеніл)-1,2,4-тріазол-3-тіонів з протимікробною, протигрибковою, діуретичною, антиоксидантною, антигіпоксичною, актопротекторною, жарознижуючою, гіпоглікемічною і нейропротекторною дією та низькою токсичністю, встановленню можливих закономірностей зв’язку «структура - дія» та подальшій рекомендації для доклінічних досліджень найбільш перспективної сполуки. Підтвердження будови, встановлення індивідуальності та чистоти отриманих речовин і потенційної субстанції проведено комплексним використанням елементного аналізу, ІЧ-, УФ-спектрофотометрії, 1Н ЯМР-спектрометрії, ТШХ, ВЕРХ-МС. Для поглибленого вивчення рекомендовано малотоксичний 2-(5-(3,4,5-три-метоксифеніл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетімідат гідрогенхлорид, для якого нейропротекторної активності, а також розроблені та затверджені проекти лабораторних методик синтезу, технічних вимог щодо кінцевого продукту та МКЯ на субстанцію. The basic aim of this work is finding new high-level and low-toxic agents with antimicrobial, antifungal, diuretic, anti-oxidant, anti-hypoxic, actoprotective, antipyretic, hypoglycemic and neuroprotective effect among S-substituted 5-(2-, 3-, 4-metoxyphenyl, 3,4,5-trimetoxyphenyl)-1,2,4-triazole-3-thiones, establishment of regularities between chemical structure of synthesized compound and biological activity, selection and recommendation the most active compound for preclinical trial. The structure of the synthesized compounds, their identity and purity has been proved by elemental analysis, IR-, UV-spectrophotometry, NMR-spectrometry, TLC, HPLC-MS. 2-(5-(3,4,5-trimetoxyphenyl)-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetimidate hydrochloride is recommended for preclinical trial, it possesses high antioxidant, antihypoxic and neuroprotective activity and low toxicity.Projects of the laboratory synthesis methods, technical requirements to the final product, and QC methods on the substance have been developed and approved.