Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 1,8-дизаміщених теоброміну

Abstract

Робота присвячена пошуку нових біологічно активних речовин в ряді 1,8-дизаміщених теоброміну, відбору малотоксичних сполук з прогнозованими видами біологічної дії. Запропоновані препаративні методики синтезу і одержано ряд неописаних раніше в літературі 8-бромо-, аміно-, тіо-, гідразинопохідних 1-R-бензилтеобромінів. Для підтвердження будови синтезованих речовин використані елементний аналіз, спектроскопія ІЧ, ЯМР (включаючи методики COSY, NOESY), мас-спектрометрія. Чистота та індивідуальність сполук підтверджувалась методом тонкошарової хроматографії. Вивчена гостра токсичність, діуретична, анальгетична, протизапальна та антиоксидантна дія, що дало змогу виявити певні закономірності взаємозв’язку "структура – дія" та рекомендувати для подальшого поглибленого дослідження 8-N-(фурил-2')метиламіно-1-п-хлоробензилтеобромін, який виявляє діуретичну, протизапальну та анти-оксидантну дію. The thesis comprises the search of new bioactive substances in a range of 1,8-disubstituted theobromine, selection of minor toxic compositions with predictable biological activity. Preparational methods of synthesis are suggested and a series of 8-bromo-, amino-, mercapto-, hydrazinoderivatives 1-R-benzil-theobromines which have never been published. To confirm the structure of synthesized substances elementary analysis, IR-, NMR-spectroscopy (including COSY, NOESY methods) and mass-spectrometry were applied. Their purity and individuality was determined by thin-layer chromatography. Their high toxicity, diuretic, analgesic, anti-inflammatory and antioxidative effects have been explored, permitting detection of certain interaction case of "structure-activity" advising further detailed research of 8-N-(furil-2)metilamin-1-n-chlorbenzintheobromine which determines diuretic, anti-inflammatory and antioxidateive effects.