Пошук біологічно активних сполук серед похідних 8-бромотеобромін-1-ілпропанової кислоти

Abstract

Відомо, що синтетичні похідні ксантину виявляють різноманітну фармакологічну дію на фоні низької токсичності. Значний ряд синтетичних ксантинів знайшов широке застосування в медичній практиці в якості діуретичних, аналгетичних, спазмолітичних, бронхолітичних засобів, а, отже, подальший пошук біоактивних сполук серед похідних ксантину є актуальним та перспективним. Метою дослідження було синтез неописаних в літературі похідних ксантиніл-1(7) пропанової кислоти та вивчення їх фізико-хімічних та біологічних властивостей. Для досягнення поставленої мети реакцією 8-бромотеоброміну з амідами та естерами акрилової та метакрилової кислот були синтезовані відповідні N1-заміщені 8-бромотеоброміну, взаємодією яких з первинними чи вторинними амінами були отримані 8-амінопохідні. Слід зазначити, що у випадку естерів в залежності від умов реакції (розчинник, t°C, реагент) з амінами перебігають неоднозначно: зі збереженням естерового угрупування, утворенням амідів або кислот. Структура отриманих сполук підтверджена даними елементного аналізу та ПМР-спектроскопії. Чистота синтезованих речовин контролювалась методом тонкошарової хроматографії. Попередньо розраховані молекулярні дескриптори синтезованих сполук показали перспективність проведення подальших досліджень in vivo.