Синтез та фізико-хімічні властивості похідних 5-(феноксиметилен)-4-r-1,2,4-триазол-3-тіонів, що містять алкіл- та арилнітрильні фрагменти

Abstract

Україна посідає друге місце в Європі за поширенням онкологічних хвороб. Окрім того, український фармацевтичний ринок практично не має вітчизняних протипухлинних лікарських засобів. Тому багато науковців фармацевтичної галузі працюють у цьому напрямі. Тому не виключенням є пошук біологічно активних речовин серед похідних 1,2,4-триазолу [3, 4, 5], адже на даний час в світі досить відомі такі препарати як Летрозол та Анастрозол, що містять в своїй структурі ядро 1,2,4-триазолу та нітрильні групи. Отже, вищезазначені факти надають актуальності нашому дослідженню. Метою нашого дослідження є синтез нових малотоксичних та високоефективних біологічно активних речовин 2-((5-(феноксиметилен)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо) ацетонітрилів та 2-, 3-, 4-(((5-(феноксиметилен)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)метил) бензонітрилів, а також вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей. Украина занимает второе место в Европе по распространенности онкологических заболеваний. При этом украинский фармацевтический рынок практически не имеет отечественных противоопухолевых лекарственных средств. Поэтому многие ученые фармацевтической отрасли работают в этом направлении. Не исключением тому является поиск биологически активных веществ среди производных 1,2,4-триазола, ведь в настоящее время в мире достаточно известны такие препараты, как Летрозол и Анастрозол, содержащие в своей структуре ядро 1,2,4-триазола и нитрильные группы. Целью нашей работы является целенаправленный синтез новых высокоэффективных соединений ряда 2-((5-(феноксиметилен)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетонитрилов и 2-, 3-, 4-(((5-(феноксиметилен)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил)бензонитрилов, исследование их физико-химических свойств. В ходе работы нами был проведен синтез и разработаны эффективные методики получения ряда новых производных 5-феноксиметилен-4-R-1,2,4-триазол-3-тионов, содержащих алкил- и арилнитрильную группу. Структура полученных соединений подтверждена комплексным использованием современных физико-химических методов анализа. Синтезированные соединения с алкил- и арилнитрильными функциональными группами в дальнейшем станут основой для модификации структуры с целью повышения результатов или расширение спектра биологического действия. Ukraine takes the second place in Europe for the dissemination of cancer. Ukrainian pharmaceutical market practically doesn’t have domestic anti-tumor drugs. That’s why, many scientists of pharmaceutical industry work in this direction. The searching of biologically active substances among derivatives of 1,2,4-triazole is actually for today. Anastrozole and Letrozole are enough known like anti-tumor drugs which contain in their structures the core of 1,2,4-triazole and nitrile groups. The aim of our work is purposeful synthesis a number of new highly effective compounds 2-((5-(phenoxymethylene)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetonitriles and 2-, 3-, 4-(((5-(phenoxymethylene)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)methyl)benzo-nitriles, research of its physical and chemical properties. The 5-(phenoxymethylene)-4-R-1,2,4-triazole-3-thiones, which contain alkyl- and arylnitrile groups has been synthesized and its effective methods obtaining have been set. The structure of synthesized compounds has been confirmed by modern complex of physical and chemical methods of analysis. The synthesized compounds with alkyl- and arylnitrile functional groups will become the basis for further modification of the structure to increase results or expand the range of the biological activity.