Перспективні аспекти пошуку нових біологічно активних молекул серед тіофен-3-ілвмісних 1,2,4-триазол-3-тіолів

Abstract

Вступ. 1,2,4-Триазол та його похідні є одними з найбільш активних у біологічному аспекті класів сполук, володіючи широким спектром фармакологічної дії. Гетероциклічна система 1,2,4-триазолу окремо та у поєднанні з іншими гетероциклами надає дослідникам багато можливостей щодо виявлення клінічно значущих сполук з широким спектром біологічних властивостей. Деякі з сучасних препаратів, такі як рибавірін (противірусний засіб), різатриптан (антимігричний засіб), алпразолам (анксіолітичний засіб), флуконазол та ітраконазол (протигрибкові агенти) є найкращими прикладами того, як похідні 1,2,4-триазолу можуть бути активними фармацевтичними інгредієнтами (АФІ) ліків. Навін Б. Патель та інші [1, с. 4293-4299] синтезували серію 3-(3-піридил)-5-(4-метилфеніл)-4-(N-заміщених-1,3-бензотіазол-2-аміно)-4H-1,2,4-триазолів, які володіють протимікробними властивостями та виявились активними протитуберкульозними агентами. Колективом турецьких науковців [2, с. 381-392] синтезовано ряд нових 5-[(4-амінофенокси)-метил] -4-алкіл(арил)-2,4-дигідро-3H-1,2,4-триазол-3-тіонів, серед яких виявлено сполуки з противірусною дією. Крім того, деякі з них виявились активними щодо культури клітин HEL та E6SM, а також типовими протитуберкульозними речовинами. Іншим колективом [3, с. 532] синтезувано нові 1,4-дизаміщені-1,2,4-триазоло [4,3-а]-хіназолін-5(4H)-они та проведено скринінгові випробування їх щодо ВІЛ. Shingare та інші [4, с. 187] синтезували певні 1,4-бензотіазинілтіосемикарбазиди, 1,2,4-триазоли, оксадіазоли і тіадіазоли та виявили серед них протитуберкульозну активність. С. Д. Джоші та інші [5, с. 1989-1996] отримали ряд похідних 5-заміщених-4-аміно-1,2,4-триазолін-3-тіонів – перспективних антибактеріальних агентів.