Скрининг новых производных 1,2,4-триазола и 1,2,4-триазоло[1,5-c]хиназолина на основании оценки антигипоксической активности в условиях моделирования нарушений мозгового кровообращения с помощью антиортостатической гипокинезии

Abstract

У хронічних експериментах на безсонних кроликах, з попередньо вживленими у кору великих півкуль, таламус та гипоталамус гольчатими платиновими електродами, методом полярографії вивчено антигіпоксичну активність ряду нових похідних 1,2,4-тріазолу і 1,2,4-тріазоло[1,5-с]хіназоліну за умов моделювання ішемічної гіпоксії мозку за допомогою антиортостатичного положення з кутом нахилу 45°. Запропоновано шкалу оцінки антигіпоксичної активності, згідно з якою високу активність проявляють сполуки SI-10, SI-14, SI-21, SI-23, SI-25 и SI-26, які суттєво перевищують препарат порівняння пірацетам та підлягають більш поглибленому дослідженню. В хронических экспериментах на бодрствующих кроликах, с предварительно вживленными в кору больших полушарий, таламус и гипоталамус игольчатыми платиновыми электродами, методом полярографии изучена антигипоксическая активность ряда новых производных 1,2,4-триазола и 1,2,4-триазоло-[1,5-с]хиназолина в условиях моделирования ишемической гипоксии мозга с помощью антиортостатического положения с углом наклона 45°. Предложена шкала оценки антигипоксической активности, согласно которой высокой активностью обладают соединения SI-10, SI-14, SI-21, SI-23, SI-25 и SI-26, которые существенно превосходят препарат сравнения пирацетам и подлежат более глубокому изучению. Antihypoxic activity of 1,2,4-triazole and l,2,4-triazolo[l,5-c]quinazoline new derivates series was investigated in chronic experiments on awake rabbits with preliminary implanted in the bark of large hemispheres, thalamus and hypothalamus needle-shaped platinum electrodes by the method of polarography in the conditions of brain ischemic hypoxia modelling by antiorthostatic position with the angle of slope -45°. The scale of estimation of antihypoxic activity was offered, in obedience to which high activity was possessed by substances SI-10, SI-14, SI-21, SI-23, SI-25 and SI-26, which substantially exceeded the reference substance pyracetam and were to be studied more deeply.