Актопротекторна активність 5-(2-бромфеніл)-4-аміно-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіону та його S-похідних

Abstract

У роботі показана актопротекторна (противтомлювана) дія похідних 1,2,4-тріазолу. Здійснили аналіз дії синтезованих солей похідних 2-(5-(2-бромфеніл)-4-аміно-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтових кислот. Встановили деякі закономірності стосовно хімічної будови та фармакологічної дії речовин, котрі досліджували. Так, за результатами досліджень встановлено, що найактивнішою сполукою серед тих, що вивчали, виявився морфолінію 2-(5-(2-бромфеніл)-4-аміно-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат (3j), котрий збільшував тривалість примусового плавання щурів із навантаженням у порівнянні з контрольною групою на 77,17% (р<0,05), у той час як референс-препарат підвищував цей показник лише на 24,16% (р<0,05). Відзначено сполуку 3і, котра перевищувала за своєю активністю рибоксин на 23,2%, при цьому збільшувала витривалість піддослідних тварин під час плавання при застосуванні на 47,36% (р<0,05). Відзначили, що вихідний тіон 1а, його похідна 2-(5-(2-бромфеніл)-4-аміно-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтова кислота 2а та солі 3d, 3e, 3f не володіють актопротекторними властивостями при їхньому застосуванні. Проаналізувавши дані експериментальних досліджень, встановили деякі закономірності відносно хімічної будови й фармакологічної дії речовин, що досліджували. В работе показана актопротекторная (антиусталостная) активность производных 1,2,4-триазола. Проведён анализ действия синтезированных солей производных 2-(5-(2-бромфенил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислоты. Выявлены некоторые закономерности относительно химического строения и фармакологического действия исследуемых веществ. Так, по результатам исследований установлено, что наиболее активным соединением среди изученных оказался морфолиний 2-(5-(2-бромфенил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетат (3j), который увеличивал продолжительность принудительного плавания крыс с нагрузкой по сравнению с контрольной группой на 77,17% (р<0,05), тогда как референс-препарат повышал этот показатель лишь на 24,16% (р<0,05). Отмечено соединение 3і, которое превышало по своей активности рибоксин на 23,2%, при этом увеличивало выносливость при принудительном плавании испытуемых животных на 47,36% (р<0,05). Отмечено, что исходный тион 1а, его производная 2-(5-(2-бромфенил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусная кислота 2а и соли 3d, 3e, 3f не обладают актопротекторными свойствами при их применении. Проанализировав данные экспериментальных исследований, установили некоторые закономерности относительно химического строения и фармакологического действия исследуемых веществ. Aim. The paper shows the actoprotective (anti-fatigue), activity of 1,2,4-triazole derivatives. Methods and results. The analysis of action was conducted for the synthesized 2-(5-(2-bromphenyl)-4-amino-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetic acid salts. We have revealed some patterns regarding to the chemical structure and pharmacological action of the test substances. Thus, in the research we have found that the most active compound among the studied was morpholinium 2-(5-(2-bromphenyl)-4-amino-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio) acetate (3j), which increases the duration of rats (forced swimming with the load) as compared with the control group at 77,17% (p<0,05), while the reference drug increases the rate at 24,16% (p<0,05). We have noted the compound 3i which exceed its activity comparing to Riboxinum at 23,2%, with increased endurance during the animals forced swimming test to 47,36% (p<0,05). Conclusions. It is marked that the parent thione 1a and its derivative of 2-(5-(2-bromophenyl)-4-amino-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetic acid salt 2a and 3d, 3e, 3f have no actoprotective properties in their application. After analyzing the data of experimental studies some laws concerning the chemical structure and pharmacological action of the test substance have been established.