Дослідження впливу поверхнево-активних речовин на вивільнення ноопепту з назальної лікарської форми

Abstract

Назальний шлях приймання ліків, як відомо, характеризується рядом переваг: швидкість всмоктування та досягнення терапев¬тичного ефекту, можливість доставлення активних речовин, минаючи пресистемний метаболізм у печінці, зручність і простота введення препарату. Попередньо розроблено лікарський препарат для назального застосування з ноопептом – малотоксичною речовиною пептидної природи, що не виявляє побічні ефекти і характеризується високою активністю. Після попередніх досліджень як основу-носій обрали розчин натрій карбоксиметилцелюлози, який забезпечував найвищі показники вивільнення ноопепту. За даними фахової літератури, до складу назальних лікарських форм для підвищення біодоступності можливе додавання речовин – енхансерів абсорбції. Це речовини, що збільшують проникність мембран для лікарських речовин, які вводяться разом із ними. Серед них інтерес викликає група поверхнево-активних речовин, а саме твін-80, який добре розчиняється у воді та широко застосовується у складі лікарських засобів. Мета роботи – вивчити вплив поверхнево-активних речовин на вивільнення ноопепту з назальної лікарської форми. Матеріали та методи. Для дослідження готували композиції з вмістом твіну-80 від 0 % до 3 %. Поверхнево-активну речовину додавали до складу назальної лікарської форми, що містить 1 % ноопепту, по 5 % гліцерину та бішофіту полтавського та розчин натрій карбоксиметилцелюлози. Визначали вивільнення ноопепту методом рівноважного діалізу за Крувчиньським крізь напів- проникну мембрану – целофанову плівку «Купрофан» через 30 хвилин. Концентрацію ноопепту визначали методом УФ-спектрофотометрії при довжині хвилі 258 нм. Результати. Додавання твіну-80 до назальної лікарської форми з ноопептом забезпечує кращий рівень вивільнення діючої речовини. Збільшення концентрації понад 1 % не має значущого впливу на вивільнення ноопепту. Висновки. Визначили, що вміст твіну-80 чинить значущий вплив на вивільнення ноопепту з назальної лікарської форми. Оптимальне вивільнення ноопепту забезпечує 1 % концентрація твіну-80. The nasal route of drug administration, as is well known, is characterized by some advantages: absorption rate and rapid onset of therapeutic effect, availability of drug delivery without hepatic first-pass elimination, it is suitable and easily accessible. Earlier a medication for nasal administration with noopept – a low toxic substance with peptide nature without any side effects and high activity has been developed. After advance investigations, a solution of sodium carboxymethylcellulose providing the highest rate of noopept releasing was chosen as a delivery base. The aim of this work is the study of surfactants’ influence on the noopept releasing from the nasal dosage form. Materials and methods. For the investigation, the compositions containing twin-80 from 0 % to 3 % were prepared. Surfactant was added to the nasal dosage form containing noonpept 1 %, glycerol, and bishofit poltavsky equally by 5 % and solution of sodium carboxymethylcellulose. Noopept releasing was studied using the method of equilibrium dialysis by Kruvchinsky through the semipermeable membrane – cellophane film “Kuprofan” after 30 minutes. Noopept concentration was determined by the UV-spectrophotometry at 258 nm. Results. Results of investigation have verified that the addition of twin-80 to nasal dosage form with noopept provides with a better level of releasing of the active substance. At the same time, increasing of concentration more than 1 % hasn’t a significant influence on the noopept releasing. Conclusions. It was determined that the content of twin-80 has a significant influence on a noopept releasing from the nasal dosage forms. The concentration of twin-80 1 % provides optimal releasing. После предварительных исследований в качестве основы-носителя выбран раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы, обеспечивающий наивысшие показатели высвобождения ноопепта. По данным научной литературы, в состав назальных лекарственных форм для повышения биодоступности могут вводиться вещества – энхансеры абсорбции. Это вещества, увеличивающие проницаемость мембран для лекарственных веществ, которые вводятся вместе с ними. Среди них интерес представляет группа поверхностно-активных веществ, а именно твин-80, который хорошо растворяется в воде и широко применяется в составе лекарственных средств. Цель работы – изучить влияние поверхностно-активных веществ на высвобождение ноопепта из назальной лекарственной формы. Материалы и методы. Для исследования готовили композиции с содержанием твина-80 от 0 % до 3%. Поверхностно-активное вещество добавляли в состав назальной лекарственной формы, содержащей 1 % ноопепта, по 5 % глицерина и бишофита полтавского и раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы. Определяли высвобождение ноопепта методом равновесного диализа по Крувчиньскому через полупроницаемую мембрану – целлофановую пленку «Купрофан» через 30 минут. Концентрацию ноопепта определяли методом УФ-спектрофотометрии при длине волны 258 нм. Результаты. Результаты исследования подтверждают, что добавление твина-80 в назальной лекарственной форме с ноопептом обеспечивает лучший уровень высвобождения действующего вещества. Увеличение концентрации более 1 % существенно не влияет на высвобождение ноопепта. Выводы. Установлено, что содержание твина-80 значимо влияет на высвобождение ноопепта из назальной лекарственной формы. Оптимальное высвобождение обеспечивает 1 % концентрация твина-80.