Естетрол (Е4) - естроген без компромісів

Abstract

Естрогенний компонент є основним фактором ризику розвитку небажаних явищ під час застосування комбінованих пероральних контрацептивів (КПК). З естрадіолом можуть бути пов’язані наступні ефекти в організмі: затримка рідини, вплив на гемостаз, рівні ліпідів, вуглеводів, загального та розрахункового вільного кортизолу, тестостерону (за рахунок підвищення в печінці синтезу транспортних білків цих гормонів). Поява нового естрогену — естетролу в складі КПК є інноваційним рішенням як для лікарів, так і жінок. Естетрол (E4) — єдиний природний, нативний, селективний естроген зі специфічною агоністичною або антагоністичною активністю в тканинах за рахунок особливої взаємодії, переважно з ядерними естрогеновими рецепторами, ніж з мембранними. Коли Естерол (Е4) потрапляє в організм, його ефекти реалізуються без метаболізму в печінці через систему цито хрому Р450, завдяки цьому не спостерігається утворення «активних» метаболітів, які збільшують проліферацію, і не відбувається негативного впливу на геном. Естетрол (Е4) не чинить впливу на синтез в печінці транспортних білків кортизолу, тестостерону, С-реактивного білка, альдостерону, тому має місце нейтральний вплив на вагу, артеріальний тиск, лібідо та реологічні властивості крові. Фармакологічні властивості Естетролу роблять його корисним лікарським засобом (Дровеліс) для гормональної терапії та контрацепції. The estrogenic component is the main risk factor for the development of adverse events during the use of combined oral contraceptives (COC). The following eff ects in the body may be associated with estradiol: fl uid retention, eff ect on hemostasis, levels of lipids, carbohydrates, total and estimated free cortisol, testosterone (due to increased synthesis of transport proteins of these hormones in the liver). The appearance of a new estrogen — estetrol as part of PDA is an innovative solution for both doctors and women. Estetrol (E4) is the only natural, native, selective estrogen with specifi c agonistic or antagonistic activity in tissues due to special interaction mainly with nuclear estrogen receptors than with membrane ones. When Estetrol (E4) enters the body, its eff ects are realized without metabolism in the liver through the cytochrome P450 system, thanks to which there is no formation of “active” metabolites that increase proliferation, and there is no negative eff ect on the genome. Estetrol (E4) does not aff ect the synthesis in the liver of the transport proteins of cortisol, testosterone, C-reactive protein, aldosterone, so it has a neutral eff ect on weight, blood pressure, libido and blood rheological properties. The pharmacological properties of Estetrol make it a useful drug (Drovelis) for hormonal therapy and contraception.