Дослідження синтетичних, фізико-хімічних і біологічних властивостей 4-аміно-5-(2-, 3-, 4-нітрофеніл)-1,2,4-тріазол-3-тіонів та їх N- і S-заміщених

Abstract

Робота присвячена пошуку нових біологічно активних речовин серед 4-аміно-5-(2-, 3-, 4-нітрофеніл)-1,2,4-тріазол-3-тіонів та їх N- і S-заміщених з протимікробною, протигрибковою, діуретичною, антиоксидантною, антигіпоксичною, актопротекторною, жарознижуючою, гіпоглікемічною і кардіопротекторною дією та низькою токсичністю, встановленню можливих закономірностей зв’язку «структура - дія», селекції та подальшій рекомендації для докліничних досліджень найбільш перспективної сполуки. Підтвердження будови, встановлення індивідуальності та чистоти отриманих речовин та потенційної субстанції проведено комплексним використанням елементного аналізу, ІЧ-, УФ-спектрофотометрії, ПМР-спектрометрії, ТШХ, ВЕРХ-МС. Для поглибленого вивчення рекомендовано малотоксичний 3-(4-нітрофеніл)-5-(нонілсульфоніл)-1,2,4-тріазол-4-амін гідрохлорид, для якого підтверджено високі показники антиоксидантної, антигіпоксичної та кардіопротекторної активності, а також розроблені та затверджені проекти лабораторних методик синтезу, технічних вимог щодо кінцевого продукту та МКЯ на субстанцію. The basic aim of this work is finding new high-level and low-toxic agents with antimicrobial, antifungal, diuretic, anti-oxidant, anti-hypoxic, actoprotective, antipyretic, hypoglycemic and cardioprotective effect among N- and S-substituted 4-amino-5-(2-, 3-, 4-nitrophenyl)-1,2,4-triazole-3-thiones, establishment of regularities between chemical structure of synthesized compound and biological activity, selection and recommendation the most active compound for preclinical trial. The structure of the synthesized compounds, their identity and purity has been proved by elemental analysis, IR-, UV-spectrophotometry, NMR-spectrometry, TLC, HPLC-MS. 3-(4-Nitrophenyl)-5-(nonilsulfonil)-1,2,4-triazol-4-amine hydrochloride is recommended for preclinical trial, it possesses high antioxidant, antihypoxic and cardioprotective activity and low toxicity. Projects of the laboratory synthesis methods, technical requirements to the final product, and QC methods on the substance have been developed and approved.