Порівняльне вивчення специфічної активності м’яких аплікаційних лікарських засобів з вінпоцетином

Abstract

У сучасній неврології основною складовою успішного лікування цереброваскулярної патології вважають фармакотерапію. Разом із тим, арсенал ефективних лікарських засобів доказової медицини в цій галузі доволі обмежений. Один із препаратів, що здійснюють ефективну вибіркову корекцію мозкової перфузії, – вінпоцетин (кавінтон). Використання альтернативних шляхів всмоктування вінпоцетину (ректального та назального) в певних м’яких аплікаційних лікарських формах дасть змогу істотно збільшити біодоступність лікарської речовини, знизити рівень побічних реакцій від його застосування і розширити фармакотерапевтичний арсенал вітчизняних ефективних нейропротективних препаратів. Враховуючи це, співробітники кафедри технології ліків Запорізького державного медичного університету на підставі комплексних фізико-хімічних, фармакотехнологічних, реологічних і біофармацевтичних досліджень запропонували раціональні рецептури та технології двох нових м’яких аплікаційних лікарських форм вінпоцетину: супозиторіїв ректальних на ліпофільній основі та крему назального на емульсійній основі – для терапії артеріальної гіпертензії II–III стадій із цереброваскулярними ускладненнями, зменшення проявів неврологічних та/або психічних симптомів при різних формах недостатності мозкового кровообігу, наслідків інсульту, транзиторної ішемічної атаки тощо. Мета роботи – дослідження специфічної активності запропонованих інноваційних аплікаційних лікарських форм вінпоцетину. In modern neurology, the main component of successful treatment of cerebrovascular pathology is pharmacotherapy. At the same time, the arsenal of effective medicines of evidence-based medicine in this area is quite limited. Vinpocetine (Cavinton) is one of the drugs that effectively selectively corrects cerebral perfusion. The use of alternative ways of absorption of vinpocetine (rectal and nasal) in certain soft application dosage forms will allow to significantly increase the bioavailability of the medicinal substance, reduce the level of adverse reactions from its use and expand the pharmacotherapeutic arsenal of domestic effective neuroprotective drugs. Taking into account the above, the employees of the Department of Medicines Technology of Zaporizhzhia State Medical University, on the basis of complex physical-chemical, pharmacotechnological, rheological and biopharmaceutical research, proposed rational formulations and technologies of two new soft application dosage forms of vinpocetine – rectal suppositories on a lipophilic basis and nasal cream on an emulsion basis for the therapy of arterial hypertension of II–III stages with cerebrovascular complications, reduction of the manifestation of neurological and/or mental symptoms in various forms of cerebral blood circulation insufficiency, consequences of a stroke, transient ischemic attack, etc. The aim of the work is to study the specific activity of the proposed innovative application dosage forms of vinpocetine. Materials and methods. Nasal ointment containing 0.5 % vinpocetine on an emulsion basis and rectal suppositories with vinpocetine 0.01 g on a lipophilic carrier were used as the object of preclinical studies, which ensure optimal release of the active pharmaceutical ingredient. The study of the specific activity of the developed medicinal forms of vinpocetine was carried out on a model of acute cerebrovascular accident of the type of ischemic stroke. Vinpocetin tablets (Astrapharm, Ukraine), which are used in neurological practice quite effectively and over a long period of time, were used as a comparison drug.