Антигипоксическая активность 7-β-гидрокси-γ-(п-хлорофенокси)пропил-8-тиозамещенных 3-метилксантина

Abstract

Проведено дослідження залежності антигіпоксії активності від хімічної структури 18 вперше синтезованих похідних 7-β-гідрокси-г-(п-хлорофенокси) пропіл-8-тіозаміщених 3-метилксантіну. Встановлено, що сполука № 6 – 7-β-гидрокси-γ- (n-хлорофенокси) пропіл-8-бутілтіо-3-метилксантину, в умовах гострої нормобарічной гіпоксії зменшує витрату АТФ на біологічне окислення в мітохондріях клітин, що приводить до збільшення тривалості життя щурів на 86,9%. Похідні 7-β-гидрокси-г-(n-хлорофенокси) пропіл-8-тіозаміщених 3-метилксантіна є перспективною групою органічних речовин для подальшого проведення цілеспрямованого синтезу і фармакологічного скринінгу з метою створення на їх основі ефективних антигіпоксичних препаратів. Проведено исследование зависимости антигипоксической активности от химической структуры 18 впервые синтезированных производных 7-β-гидрокси-γ-(n-хлорофенокси)пропил-8-тиозамещенных-3-метилксантина. Установлено, что введение в 8-е положение молекулы 7-β-гидрокси-γ-(n-хлоро-фенокси)пропил-8-тиозамещенных-3-метилксантина тиобутильного радикала приводит к проявлению наибольшего антигипоксического эффекта соединения № 6 – 7-β-гидрокси-γ-(n-хлорофенокси)пропил-8-бутилтио-3-метилксантина, которое в условиях острой нормобарической гипоксии приводит к увеличению продолжительности жизни крыс на 86,9%. Производные 7-β-гидрокси-γ-(n-хлорофенокси)пропил-8-тиозамещенных- 3-метилксантина являются перспективной группой органических веществ для дальнейшего проведения целенаправленного синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе антигипоксических препаратов. Research of dependence of antihypoxic of activity is conducted from a chemical structure 18 the fi rst synthesized derivates 7-β-hydroxi- γ-(n- chlorinephenoxi) propil-8-tiodeputized 3-metilxantinum. It is set that connection № 6 is 7-β-hydroxi-γ-(nchlorinephenoxi) propil-8-tiodeputized 3-metilxantinum, in the conditions of sharp normobaric hypoxia diminishes an expense ATP on a biooxidation in mitohondrium of cages, that brings to the increase of duration life over of rats on 86,9%. Derivates 7-β-hydroxi-γ-(n-chlorinephenoxi) propil-8-tiodeputized 3-metilxantinum is the perspective group of organic matters for the subsequent leadthrough of purposeful synthesis and pharmacological scrining with the purpose of creation on their basis of effective antihypoxic preparations.