Синтез, фізико-хімічні властивості, протимікробна та протигрибкова активність 2-[(5-(адамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо]-N'-R1 -ацетогідразидів - Одинцова, Віра Миколаївна; Панасенко, Олександр Іванович; Книш, Євгеній Григорович; Odyntsova, V. M.; Panasenko, O. I.; Knysh, E. G. (My University, 2017)
Створення вітчизняного якісного препарату складається з багатьох етапів, один із них — це синтез перспективної субстанції. Активним фармакофором є система 1,2,4-тріазолу, що стала основою синтезу речовин з різними видами активності. Сприятливе підґрунтя для синтезу нових сполук із низькою токсичністю та вираженою фармакологічною активністю створює поєднання в одній молекулі 1,2,4-тріазолу й адамантану. Перспективними у цьому напрямі досліджень є 2-[(5-(адамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо]-N'-R1-ацето гідразиди. Метою цієї роботи є синтез 2-[(5-(адамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо]-N'-R1-ацетогідразидів, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей, протимікробної та протигрибкової активності. Синтезовано нові 2-[(5-(адамантан-1-іл)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо]-N'-R1-ацетогідразиди, будову яких встановлено за допомогою сучасних фізико-хімічних методів аналізу (елементного аналізу, ІЧ- та ЯМР 1Н-, ЯМР 13C-спектроскопії), а їхню індивідуальність — методом ВЕРХ-МС. Визначення протимікробної і протигрибкової активності проводили методом дворазових серійних розведень у рідких живильних середовищах. У результаті проведених досліджень серед синтезованих сполук виявлені сполуки, рівень протимікробної та протигрибкової дії яких наближається, а в деяких випадках перевищує рівень дії препарату порівняння триметоприму. The pharmaceutical industry is one of the most, which is dynamically developing despite the difficult conditions today, what greatly contributes to the development of pharmaceutical science. Creation of a native quality drug consists of many stages, one of them is the synthesis of perspective substances. The active pharmacophore is 1,2,4-triazoles system, which became the basis for the synthesis of compounds with different types of activity. The combination of 1,2,4-triazole and adamantane in one molecule creates favorable conditions for the synthesis of new compounds with low toxicity and pronounced pharmacological activity. Perspective in this direction of research is 2-[(5-(adamantane-1-yl)-4-R-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)thio]-N'- R1-atsetohydrazides. The aim of this work is the synthesis of 2-[(5-(adamantane- 1-yl)-4-R-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio]-N'-R1-acetylhydrazide, studying of their physic-chemical properties, antimicrobial and antifungal activity.
Synthesis, physical-chemical properties, antibacterial and antifungal activity of 2-[(5- (adamantane-1-yl) -4-R-4H- 1,2,4-triazoles-3-yl) thio] -N'-R1-atsetohydrazides
Keywords: 1,2,4-тріазол; ацетогідразиди; ІЧ-, ЯМР 1H-, ЯМР 13C-спектроскопія; хромато-мас-спектри; протимікробна та протигрибкова активність; 1,2,4-triazoles; atsetohydrazides; IR-, NMR 1H-, NMR 13C-spectroscopy; chromatography mass spectrum; antimicrobial and antifungal activity