Current research trends of 1,2,4-triazole derivatives biological activity (literature review) - Bilai, I. M.; Dariy, V. I.; Khilkovets, A. V.; Bilai, A. I.; Білай, Іван Михайлович; Дарій, Володимир Іванович; Хільковець, Анастасія Валеріївна; Білай, Андрій Іванович (Запорізький державний медико-фармацевтичний університет, 2025)
The aim of the work is to summarize recent scientific advances in the study of 1,2,4-triazole derivatives, particularly their antitumor, antimicrobial, anti-inflammatory, anticonvulsant, and antioxidant activity, to substantiate their potential as multifunctional therapeutic agents in modern medicine. Results. The literature review confirmed that 1,2,4-triazole derivatives exhibit significant biological activity across various therapeutic areas. Studies revealed high antitumor efficacy of hybrid compounds, particularly the derivative 5-((4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl) methyl)-4-(4-nitrophenyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol, which demonstrated notable activity against breast cancer cells (MCF-7), as confirmed by DFT and molecular docking methods. In antimicrobial therapy, derivatives combined with norfloxacin showed higher efficacy compared to standard antibiotics against both Gram-positive and Gram-negative bacteria while maintaining good biocompatibility. Research on anticonvulsant properties found that 4-amino-4H-1,2,4-triazole derivatives effectively interact with the GABA-A receptor, outperforming the standard drug phenytoin in in vivo models. In anti-inflammatory studies, compounds containing a 1,3,4-thiadiazine fragment achieved 91 % inhibition of edema, surpassing ibuprofen (82 %), and reduced key inflammatory biomarkers. The antioxidant properties of brominated [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine derivatives were particularly pronounced, with maximum activity observed at a concentration of 150 μg/mL. These results highlight the broad therapeutic potential of 1,2,4-triazole derivatives, making them promising candidates for the development of novel drugs to combat oncological, infectious, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as for oxidative stress prevention. Мета роботи – узагальнення останніх наукових досягнень у дослідженні похідних 1,2,4-тріазолів, зокрема щодо протипухлинної, антимікробної, протизапальної, протисудомної та антиоксидантної активності, для обґрунтування їхнього потенціалу як багатофункціональних терапевтичних агентів у сучасній медицині. Результати. Похідні 1,2,4-тріазолів характеризуються значною біологічною активністю різних терапевтичних напрямів. У результаті досліджень виявлено високу протипухлинну ефективність гібридних сполук, зокрема похідної 5-((4-(6-фторбензо[d]ісоксазол-3-іл)піперидин-1-іл)метил)-4-(4-нітрофеніл)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіол, що чинила значну активність проти клітин раку молочної залози (MCF-7). Це підтверджено методами DFT і молекулярного докінгу. Щодо антимікробної активності встановлено, що похідні, поєднані з норфлоксацином, мали вищу ефективність порівняно зі стандартними антибіотиками проти грампозитивних, грамнегативних бактерій і зберігали хорошу біосумісність. Під час дослідження протисудомних властивостей виявили, що похідні 4-аміно-4Н-1,2,4-тріазолу ефективно взаємодіють із рецептором GABA-A, сприяли кращим результатам лікування порівняно з фенітоїном у моделях in vivo. Як засоби для протизапальної терапії сполуки з фрагментом 1,3,4-тіадіазину сприяли інгібуванню набряку (91 %), перевершивши ефективність ібупрофену (82 %), а також знизили рівень ключових запальних біомаркерів. Антиоксидантні властивості бромованих похідних [1,2,4]тріазоло[1,5-а]піридину виражені особливо, максимальна активність зафіксована при концентрації 150 мкг/мл. Ці результати свідчать про широкий терапевтичний потенціал похідних 1,2,4-тріазолів, що робить їх перспективними кандидатами для розробки нових лікарських засобів для лікування пацієнтів з онкологічними, інфекційними, запальними та нейродегенеративними захворюваннями, а також для профілактики оксидативного стресу.
Сучасні напрями досліджень біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу (огляд літератури)
Keywords: derivatives 1,2,4-triazole; biological activity; похідні 1,2,4-тріазолу; біологічна активність