Esters and amides of 3-R-2,8-dioxo-7,8-dihydro- 2H-pyrrolo[1,2-a][1,2,4] triazino[2,3-c]quinazolin- 5a(6H)-carboxylic(-propanoic) acids:synthesis and biological activity - Stavytskyi, V. V.; Nosulenko, I. S.; Kandybey, K. I.; Voskoboinik, O. Yu.; Kovalenko, S. I.; Ставицький, Віктор Валерійович; Носуленко, Інна Степанівна; Кандибей, Костянтин Іванович; Воскобойнік, Олексій Юрійович; Коваленко, Сергій Іванович; Ставицкий, В. В.; Носуленко, И. С.; et al. (My University, 2020)
It is known that carboxyl groups bonded to aryl or hetaryl moieties play a role of the “pharmacophore” fragment in most NSAID molecules. It should be mentioned that the carboxyl group may cause the appearance of toxic effects and is characterized by unsatisfactory pharmacokinetic properties. The structural modification of the carboxyl group, including its bioisosteric replacement, is among the most widely used approaches in medicinal chemistry to improve pharmacodynamic, pharmacokinetic and technological characteristics. Відомо, що карбоксильні групи, пов’язані з арильним або гетарильним фрагментами, відіграють роль «фармакофору» у молекулах більшості НПЗЗ. Слід зазначити, що карбоксильна група може спричинити появу токсичної дії і характеризується незадовільними фармакокінетичними властивостями. Структурна модифікація карбоксильної групи, включаючи її біоізостеричну заміну, є однією з найбільш широко застосовуваних підходів медичної хімії для вдосконалення фармакодинамічних, фармакокінетичних та технологічних характеристик. т роль «фармакофора» в молекулах большинства НПВС. Следует отметить, что карбоксильная группа может привести к появлению токсического действия и характеризуется неудовлетворительными фармакокинетическими свойствами. Структурная модификация карбоксильной группы, включая ее биоизостерическую замену, является одним из наиболее широко применяемых подходов медицинской химии для совершенствования фармакодинамических, фармакокинетических и технологических характеристик.
Естери та аміди 3-R-2,8-діоксо-7,8-дигідро-2Н-піроло[1,2-а][1,2,4]триазино[2,3-с]- хіназолін-5а(6Н)-карбонових(-пропанових) кислот: синтез та біологічна активність
Эфиры и амиды 3-R-2,8-диоксо-7,8-дигидро-2Н-пирроло[1,2-а]- [1,2,4]триазино[2,3-с]хиназолин-5а(6Н)-карбоновых(-пропановых) кислот: синтез и биологическая активность
Keywords: pyrrolo[1,2-а][1,2,4]triazino[2,3-с]quinazolin-5а(6Н)-carboxylic(-propanoic) acid; esters; amides; synthesis; radical scavenging activity; LOX-inhibiting activity; піроло[1,2-а][1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-5а(6Н)-карбонові(-пропанові) кислоти; eстери; аміди; синтез; антирадикальна та ЛОГ-інгібуюча активність; пирроло[1,2-а][1,2,4]триазино[2,3-с]хиназолин-5а(6Н)-карбоновые(-пропановые) кислоты; сложные эфиры; амиды; синтез; антирадикальная и ЛОГ-ингибирующая активность