Синтез, хімічні та біологічні властивості нових моно- та біс-похідних імідазолів - Вельчинська, О. В.; Вельчинская, Е. В.; Welchinska, E. V. (Запорізький державний медичний університет, 2014)
Проблема пошуку ефективних малотоксичних протипухлинних лікарських засобів є однією з найважливіших у сучасній медицині, фармацевтичній і медичній хімії. З метою синтезу потенційних протипухлинних сполук на основі фторотану та імідазолу розробили нові препаративні методи синтезу оригінальних гетероциклічних похідних імідазолу. Будову та склад сполук, що синтезували, підтвердили методами елементного аналізу, ІЧ-, ЯМРІН-спектроскопії. Встановили, що синтезовані моно-, біс-похідні імідазолу, молекулярний комплекс біс-похідного імідазолу із протипухлинним бактерійним лектином є малотоксичними (ЛД50 від 278 мг/кг до 102 мг/кг). Це свідчить про актуальність вивчення нових похідних імідазолу та комплексу із протипухлинним бактерійним лектином. Проблема поиска эффективных малотоксичных противоопухолевых лекарственных средств – одна из наиболее важных в современной медицине, фармацевтической и медицинской химии. С целью синтеза потенциальных противоопухолевых соединений на основе фторотана и имидазола разработаны новые препаративные методы синтеза оригинальных гетероциклических производных имидазола. Строение и состав синтезированных соединений подтверждены методами элементного анализа, ИК-, ЯМРІН-спектроскопии. Установлено, что синтезированные моно-, бис-производные имидазола, молекулярный комплекс бис-производного имидазола с противоопухолевым бактериальным лектином малотоксичны (ЛД50 от 278 мг/кг до 102 мг/кг). Это свидетельствует о перспективности новых производных имидазола и молекулярного комплекса с противоопухолевым бактериальным лектином для дальнейшего изучения. Aim. A problem of finding effective low-toxic antitumor drugs is one of the most important problems in modern medicine, medical and pharmaceutical chemistry. To synthesize potential antitumor compounds on the base of halothane and imidazole new convenient methods for the preparation of original heterocyclic derivatives of imidazole has been described. Methods and results. The structure and composition of synthesized compound has been confirmed by the methods of elemental analysis, IR- and NMRІН-spectra. It has been discovered that synthesized mono-, bis-derivatives of imidazole and molecular complex of bis-derivatives of imidazole with antitumor bacterial lectin refer to low-toxic compounds (LD50: from 278 mg/kg to 102 mg/kg). Conclusion. This confirms that new synthesized derivatives of imidazole and molecular complex with antitumor bacterial lectin are perspective for future investigation.
Синтез, химические и биологические свойства новых моно- и бис-производных имидазолов
Synthesis, chemical and biological properties of new mono- and bis-derivatives of imidazoles
Keywords: імідазол; фторотан; протипухлинна активність; лектин; имидазол; фторотан; противоопухолевая активность; лектин; imidazole; halothane; antitumor agents; lectins