Аналгетична активність похідних 1,2,4-тріазолу на етапі первинного фармакологічного скринінгу - Білай, Іван Михайлович; Михайлюк, Євгеній Олегович; Цис, Олексій Вікторович; Шабельник, Костянтин Петрович; Коваленко, Сергій Іванович; Bilay, I. M.; Mihayluk, E. O.; Tsys, O. V.; Shabel'nik, K. P.; Kovalenko, S. I.; Ostapenko, A. O. (Київ, 2016)
Проблема болю й аналгезії займає одне з центральних місць у сучасній медицині, що свідчить про необхідність пошуку нових речовин з аналгетичними властивостями. Мета дослідження – вивчити аналгетичну активність похідних 1,2,4-тріазолу на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Аналгетичну активність визначали на білих лабораторних щурах лінії Вістар масою 180–230 г. Лабораторні тварини були розподілені на наступні групи: контрольна група (тваринам внутрішньоочеревинно вводили 0,9 % розчин NaCl у дозі 0,1 мл на 1 кг маси тіла); група порівняння (вводили анальгін у дозі 50 мг/кг в/о у вигляді 10 % розчину); 3 –9 групи (вводили досліджувані речо- вини – похідні 1,2,4-тріазолу у вигляді 10 % суспензії внутрішньоочеревинно в дозі 1/10 ЛД50). Вив- чення центрального компонента аналгетичної дії препаратів проводили відповідно до загальноприйнятої методики шляхом електроподразнення кінцівок імпульсним струмом напругою від 1 до 100 В. Вимірювання порога больової чутливості проводили до введення досліджуваних речовин і через 20 хв після введення. Отримані дані свідчать про наявність аналгетичної активності у похідних 1,2,4-тріазолу. У результаті виконаного дослідження встановлено, що найбільшу активність відносно групи контролю проявляла сполука 2-(3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)анілін – ПК-282 (248,41 %), яка перевершувала пре- парат порівняння анальгін. При цьому речовини ПК-274, ПК-370, ПК-297 и ПК-372 проявляли аналге- тичну активність на рівні анальгіна. Проведений скринінг створює передумови для подальшого поглибленого вивчення ефективності та безпечності найактивніших речовин серед даного класу хімічних сполук і оцінки доцільності їх використання в практичній медицині.
Analgesic activity of 1,2,4-triazole derivatives in primary pharmacological screening
Keywords: аналгетична активність; похідні 1,2,4-тріазолу; analgesic activity; 1,2,4-triazole derivative