Синтез, фізико-хімічні властивості та антигіпоксична активність деяких s-похідних 4-r-5-(((3-(піридин-4-іл)-1н-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)метил)-4н-1,2,4-триазол-3-тіолів - Карпун, Євген Олександрович; Парченко, Володимир Володимирович; Karpun, E. O.; Parchenko, V. V. (My University, 2022)
Гіпоксія – це невідповідність потребуємої енергії клітини у системі мітохондріального окисного фосфорилювання. Безпосередньою причиною недостатності являється зниження концентрації кисню у мітохондріях. На сьогодні сформувався величезний попит на створення нових антигіпоксичних препаратів. Відомо, що сполуки 1,2,4-триазоли можуть мати протимікробну, протизапальну, антигіпоксичну дію. Модифікація 1,2,4-триазольного ядра – це продуктивний шлях для створення оригінальних активних молекул із неплоскою будовою, завдяки зв’язуванню їх із субстратами з біомішеней. Похідні біс1,2,4-триазолів можуть стати потенційними сполуками з антигіпоксичною дією. Метою нашої роботи було синтезувати нові S-похідні 4-алкіл-5-(((3-(піридин-4-іл)-1Н-1,2,4- триазол-5-іл)тіо)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-тіолів, дослідити їх фізико-хімічні показники сучасними комплексними фізико-хімічними методами дослідження та здійснити первинний фармакологічний скринінг на антигіпоксичну активність на моделях гострої гіпоксії з гіпертонією. Hypoxia is a discrepancy between the required energy of the cell in the mitochondrial oxidative phosphorylation system. The immediate cause of the deficiency is a decrease in the oxygen concentration in the mitochondria. Today there is a huge demand for the development of new anti-hypoxic drugs. t is known that 1,2,4-triazole compounds can have antimicrobial, anti-inflammatory, anti-hypoxic effects. Modification of the 1,2,4-triazole nucleus is a productive way to create original active molecules with a non-planar structure, for their binding to bio-target substrates. Derivatives of bis-1,2,4-triazoles may become potential compounds with anti-hypoxic action. The aim of our work was to synthesize new S-derivatives of 4-alkyl-5-(((3-(pyridine-4-yl)-1Н-1,2,4- triazole-5-yl)thio)methyl)-4Н-1,2,4-triazole-3-thiols, to investigate their physicochemical parameters using modern complex physicochemical research methods and to conduct primary pharmacological screening for anti-hypoxic activity in models of acute hypoxia with hypertension.
Synthesis, physicochemical properties and antigypoxic activity of some s-derivatives of 4-alkyl-5-(((3-(pyridin-4-yl)-1h-1,2,4-triazol-5-yl) thio)methyl)-4h-1,2,4-triazole-3-thiol
Карпун Є. О. - https://orcid.org/0000-0003-1816-812X), Парченко В. В. - https://orcid.org/0000-0002-2283-1695)
Keywords: синтез; 1,2,4-триазол; антигіпоксична активність; synthesis; 1,2,4-triazole; anti-hypoxic activity