Дослідження цитотоксичності та протипухлинної активності похідних хіназоліну та його конденсованих аналогів - Білий, Андрій Костянтинович; Коваленко, Сергій Іванович; Кацев, А. М.; Холодняк, Сергій Валерійович; Федотова, О. С. (Запорізький державний медичний університет, 2012)
Наведено результати досліджень невідомих (3Н-хіназолін-4-іліден) гідразидів гетерилкарбонових кислот і 2-гетерил-[1,2,4] тріазоло[1,5-c]хіназолінів на цитотоксичність на моделі інгібування біолюмінесценції бактерій P. leiognathi Sh1 та протипухлинну активність на моделі пригнічення росту клітинних ліній раку людини. Встановлено, що найбільшу цитотоксичну та протипухлинну активність серед досліджених сполук до клітинних ліній CCRF-CEM лейкемії, MCF7 та MDA-MB-468 раку молочної залози проявляють речовини 2.1 та 2.2. Вказано на перспективність подальшої модифікації 2-гетерил-[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназолінів і можливий шлях посилення протипухлинної активності. Приведены результаты исследований неизвестных (3Н-хиназолин-4-илиден)гидразидов гетерилкарбоновых кислот и 2-гетерил-[1,2,4] триазоло[1,5-c]хиназолинов на цитотоксичность на моделях ингибирования биолюминесценции бактерий P. leiognathi Sh1 и противоопухолевую активность на модели угнетения роста клеточных линий рака человека. Установлено, что наибольшую цитотоксическую и противоопухолевую активность среди изученных соединений к клеточным линиям CCRF-CEM лейкемии, MCF7 и MDA-MB-468 рака молочной железы проявляют соединения 2.1 и 2.2. Указано на перспективность последующей модификации 2-гетерил-[1,2,4] триазоло[1,5-c]хиназолинов и возможный путь усиления противоопухолевой активности. The results of investigation aimed to search the novel cytotoxic and anticancer agents among the insufficiently known (3Н-quinazolin-4-ylyden) hydrazides of heterylcarboxylic acids and 2-heteryl-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines were shown in this article. The cytotoxicity was evaluated on the P. leiognathi Sh1 bioluminescence inhibition model, the antumoral activity - on in vitro cancer cell line growth inhibition model. It was found that compounds 2.1 and 2.2 exhibit the highest cytotoxic and antumoral activity against CCRF-CEM leukemia, MCF7 and MDA-MB-468 breast cancer cell lines. It was noted promising further modification of 2-heteryl-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines and probable increasing of their biological activity.
Keywords: (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразиди гетерилкарбонових кислот; 2-гетерил-[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни; інгібування біолюмінесценції; протипухлинна активність; (3Н-хиназолин-4-илиден)гидразиды гетерилкарбонових кислот; 2-гетерил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хина-золины; ингибирование биолюминесценции; противоопухолевая активность; (3Н-quinazolin-4-yliden)hydrazides heterylcarbonic acids; 2-heteryl-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines; bioluminescence inhibition; antitumoral activity