Гостра токсичність і залежність «структура – дія»4-(R-бензиліденаміно)-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів - Кравченко, Тетяна Вікторівна; Пругло, Євген Сергійович; Панасенко, Олександр Іванович; Книш, Євгеній Григорович; Кравченко, Т. В.; Пругло, Е. С.; Панасенко, А. И.; Кныш, Е. Г.; Kravchenko, T. V.; Pruglo, Ye. S.; Panasenko, O. I.; Knysh, Ye. G. (Запорізький державний медичний університет, 2017)
Досягнення сучасної фармацевтичної хімії дають можливість розробляти широкий діапазон нових потенційних лікарських засобів. Однак надалі їхній успіх у клінічній практиці безпосередньо залежить від їхньої безпеки. Отже, наявність доказів безпеки й ефективності лікарських засобів є невіддільною частиною всіх досліджень. Мета роботи – вивчення гострої токсичності похідних 1,2,4-тріазолу, що синтезовані вперше, та поведінкової реакції на дію токсичних доз і залежність «структура – дія». Матеріали та методи. Для встановлення середньолетальної дози (ЛД50) досліджувану речовину вводили внутрішньоочеревинно у вигляді водної суспензії, що стабілізована твіном-80, одноразово 4 групам лабораторних тварин (білі нелінійні щури), по 2 тварини в кожній. Уводили кілька доз, включаючи дозу, що не викликає загибелі жодної тварини, та дозу, що викликає загибель усіх тварин у групі. Після введення сполук тваринам, які залишились живими, вели спостереження протягом двох тижнів. Достижения современной фармацевтической химии позволяют разрабатывать широкий диапазон новых потенциальных лекарственных средств. Однако их дальнейший успех в клинической практике напрямую зависит от их безопасности. По¬этому наличие доказательств безопасности и эффективности лекарственных средств является неотъемлемой частью всех исследований. Цель работы – изучение острой токсичности впервые синтезированных производных 1,2,4-триазола, изучение поведенческой реакции на действие токсических доз и зависимость «структура – действие». Материалы и методы. Для установления среднелетальной дозы (ЛД50) исследуемое вещество вводили внутрибрюшинно в виде водной суспензии, стабилизированной твином-80, однократно 4 группам лабораторных животных (белые нелинейные крысы), по 2 животных в каждой. Вводили несколько доз, включая дозу, которая не вызывает гибели ни одного животного, и дозу, вызывающую гибель всех животных в группе. После введения соединений животным, которые остались в живых, вели наблюдение в течение двух недель. The achievements of modern pharmaceutical chemistry allow to develop a wide range of potential new drugs. However, their success in clinical practice depends on their safety. Therefore, the presence of evidence of their safety and efficacy is an integral part of any research. The aim of our study was to investigate acute toxicity of synthesized 1,2,4-triazoles derivatives, studying behavioral reactions to toxic doses and dependence “structure – action”. Methods. To install middle lethal dose (LD50) the substance was administered intraperitoneally as an aqueous suspension stabilized by Tween-80. The substance was administrated once to four groups of laboratory animals (white nonlinear rats), 2 animals in each group. Multiple doses were administered, including the dose which does not cause the death of any animal and the dose which causes the death of all animals in the group. After administration of the compounds we conducted surveillance for two weeks to all animals who stayed alive.
Острая токсичность и зависимость «структура – действие» 4-(R-бензилиденамино)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тионов
Acute toxicity and “structure – action” dependence of 4-(R-benzylidenamino)-5-methyl-4H-1,2,4-triazoles 3-tion
Keywords: гостра токсичність; доклінічні дослідження; 1,2,4-тріазол; біологічна активність; острая токсичность; доклинические исследования; 1,2,4-триазол; биологическая активность; toxicity tests; preclinical drug evaluation; 1,2,4-triazole; biological activity