Вивчення впливу концентрації поверхнево-активних речовин на вивільнення празіквантелу з ректальних супозиторіїв - Романіна, Дар'я Михайлівна; Бердей, І. І.; Гладишев, Віталій Валентинович; Лисянська, Ганна Петрівна; Романина, Д. М.; Бердей, И. И.; Гладышев, В. В.; Лисянская, А. П.; Romanina, D. M.; Berdey, I. I.; Gladishev, V. V.; Lisyanska, G. P. (My University, 2016)
Акнеподібні дерматози, що мають схожі клінічні вияви, такі як розацеа, періоральний дерматіт, розацеаподібний дерматіт, себорейний дерматіт та ін. залишаються однією з найактуальніших проблем дерматології. Одним із чинників, що впливає на перебіг і формування тяжких форм захворювання, які торпедні до загальноприйнятих методів лікування, є кліщова інвазія (Demodex folliculorum). На кафедрі технології ліків Запорізького державного медичного університету здійснюють дослідження з розроблення складу й технології ректальної лікарської форми празіквантелу для лікування розацеа, періорального дерматиту, розацеаподібного дерматиту, себорейного дерматиту, які ускладнені демодекозом. Акнеподобные дерматозы остаются одной из актуальнейших проблем дерматологии. Празиквантел – вещество, проявляющее антипаразитарный эффект в отношении трематод, цестод. Отечественные исследователи выявили наличие у празиквантела антидемодекозного эффекта. Использование мягких лекарственных форм для ректального применения с празиквантелом позволит повысить его эффективность и минимизировать риски возникновения нежелательных побочных реакций со стороны организма пациента. На кафедре технологии лекарств Запорожского медицинского университета проводят исследования по разработке состава и технологии ректальной лекарственной формы празиквантела для терапии акнеподобных дерматозов, осложненных демодекозом. В результате биофармацевтических исследований установлено, что оптимальное высвобождение празиквантела из ректальных суппозиториев обеспечивает комбинация вспомогательных веществ – основы-носителя (жир кондитерский – 60%, парафин – 10%, масло какао – 30%) и поверхностно-активных веществ (моноглицеридов дистиллированных). Целью настоящей работы является научное обоснование концентрации моноглицеридов дистиллированных в ректальной лекарственной форме празиквантела. Исследования проводили по плану однофакторного дисперсионного анализа с повторными наблюдениями. В качестве параметра оптимизации избрали высвобождение празиквантела из суппозиториев как первый этап определения биологической доступности, которое определяли методом равновесного диализа по Крувчинскому при температуре 37 ± 0,5 °С через целлофановую мембрану «Купрофан» на станции с диффузионными ячейками Франца. Диализной средой с учетом растворимости празиквантела был выбран спирт этиловый. Концентрацию празиквантела, высвободившегося из суппозиториев ректальных через 30 минут, устанавливали спектрофотометрически. В результате проведенного биофармацевтического изучения суппозиториев с празиквантелом установлено, что концентрация поверхностно-активных веществ (моноглицеридов дистиллированных) статистически значимо влияет на его высвобождение из этой ректальной лекарственной формы. Установлено, что 0,5%-я концентрация моноглицеридов дистиллированных обеспечивает оптимальный уровень высвобождения празиквантела из ректальных суппозиториев. Acne dermatosis (rosacea, perioral dermatitis, seborrheic dermatitis etc.) are one of the most actual problem in dermatology. Praziquantel is an antiparasitic medication effective towards trematodes, cestodes. Investigations developed by domestic scientists revealed antidemodicosis activity of praziquantel. Use of semisolid dosage forms for rectal administration will allow to increase its efficacy and minimize the risks of adverse reactions. On the department of technology of medications Zaporizhzhia State Medical University research of development of praziquantel rectal dosage form for therapy of acne dermatosis, complicated with demodicosis, and its technology is carried out. As a result of biopharmaceutical investigations it was determined that combination of excipients – the base (confectionary fat 60%, 10% paraffin, 30% cocoa butter) and surfactant (distilled monoglycerides) provides with the optimal praziquantel releasing. The aim of this work is study of excipient using in manufacturing of suppository (bases and surfactants) influence on the biopharmaceutical characteristics of praziquantel rectal dosage form. Investigation was carried out by the one-factors dispersive analysis with repeated observations By way of a parameter of optimization praziquantel releasing was chosen as the first step of bioavailability investigation. Praziquantel releasing from suppository was studied by the equilibrium dialysis by Kruvchinsky’s method at temperature 37 ± 0,5 °С through a cellophane semipermeable membrane «Kuprofan» film using Franz diffusion cell apparatus. Ethyl alcohol was chosen as a dialysis medium considering the solubility of praziquantel. Concentration of released praziquantel after 30 minutes of the dialysis was determined by spectrophotometric analysis. As a result of biopharmaceutical investigation of praziquantel suppositories it was determined that surface-active substances (distilled monoglycerides) concentration has a statistically significant influence on its releasing from rectal dosage form. It was ascertained that 0,5% concentration of distilled monoglycerides provides with the optimal releasing of praziquantel from rectal suppositories.
Изучение влияния концентрации поверхностно-активных веществ на высвобождение празиквантела из ректальных суппозиториев
Study of influence of the surface-active substances concentration on releasing of praziquantel from the rectal suppository
Keywords: празіквантел; супозиторії; поверхнево-активні речовини; вивільнення; praziquantel; suppository; surface-active substance; releasing