Вивчення сучасних методів синтезу похідних 1,2,4-триазолу, дослідження їх реакційної активності та фармакологічної ефективності (Огляд літератури) - Довбня, Дмитро Віталійович; Каплаушенко, Андрій Григорович; Саліонов, Володимир Олександрович; Dovbnia, D. V.; Kaplaushenko, А. H.; Salionov, V. O. (My University, 2025)
Метою роботи є аналіз сучасних методів синтезу похідних 1,2,4-триазолу, оцінка їх реакційної активності та фармакологічної ефективності на основі даних літератури для визначення перспектив створення нових лікарських засобів. У роботі використані методи бібліосемантичного аналізу, узагальнення, порівняння та систематизації наукових джерел. Аналітичний метод використано для оцінки методів синтезу, включаючи циклоприєднання, S-алкілування, гідразиноліз, окиснення та введення гетероциклічних фрагментів. Систематизація даних дала змогу оцінити біологічну активність сполук за результатами досліджень in silico, in vitro та in vivo. На підставі здійсненого огляду наукової літератури визначено методи синтезу похідних 1,2,4-триазолу, а саме: циклоприєднання, S-алкілування, гідразиноліз, окиснення та конденсація, які дають можливість одержувати сполуки з різними функціональними групами та гетероциклами (піразол, триазин, піперазин). Використання сучасних підходів, зокрема мікрохвильового синтезу та Boc-захисту, підвищує вихід і чистоту продуктів, забезпечуючи гнучкість у створенні нових молекул. Електронодонорні групи (аміно-, фенільні) посилюють реакційну здатність 1,2,4-триазолів до нуклеофільних заміщень і конденсації, тоді як метильні чи етильні замісники можуть її знижувати. Окиснення сульфуру до шестивалентного стану утворює сульфонільні сполуки з підвищеною біологічною активністю. Наукові публікації демонструють, що похідні 1,2,4-триазолу виявляють антибактеріальну, протигрибкову, протиракову, антиоксидантну, протизапальну, антигельмінтну та стреспротекторну активність. Особливо перспективними є сполуки, які мають низьку токсичність та виявляють цитотоксичність проти клітинних ліній MCF-7, A-549, HeLa та раку ободової кишки, порівняну зі стандартними препаратами. The aim of this work is to analyze modern methods for the synthesis of 1,2,4-triazole derivatives, evaluate their reactivity and pharmacological efficacy based on literature data, and identify prospects for the development of new medicinal agents. The study uses bibliosemantic analysis, generalization, comparison, and systematization of scientific sources. An analytical method was applied to assess synthetic approaches, including cycloaddition, S-alkylation, hydrazinolysis, oxidation, and the introduction of heterocyclic fragments. The systematization of data allowed for the evaluation of the biological activity of the compounds based on the results of in silico, in vitro, and in vivo studies. Based on the literature review, the following synthetic methods for 1,2,4-triazole derivatives were identified: cycloaddition, S-alkylation, hydrazinolysis, oxidation, and condensation, which enable the formation of compounds with various functional groups and heterocycles (pyrazole, triazine, piperazine). The application of modern approaches, such as microwave-assisted synthesis and Boc-protection, improves yields and product purity, offering flexibility in the design of new molecules. Electron-donating groups (e.g., amino, phenyl) enhance the reactivity of 1,2,4-triazoles in nucleophilic substitution sand condensations, while methyl or ethyl substituents may reduce it. Oxidation of sulfur to a hexavalent state yields sulfonyl compounds with enhanced biological activity. Scientific publications demonstrate that 1,2,4-triazole derivatives exhibit antibacterial, antifungal, anticancer, antioxidant, anti-inflammatory, anthelmintic, and stress-protective activities. Particularly promising are compounds that show low toxicity and cytotoxic effects against MCF-7, A-549, HeLa, and colon cancer cell lines, comparable to standard drugs.
Study of modern synthesis methods of 1,2,4-triazole derivatives, their reactivity, and pharmacological efficacy (Review)
Keywords: 1,2,4-триазол; методи синтезу; лікарські засоби; фармакологічна активність; гостра токсичність; 1,2,4-triazole; synthesis methods; pharmaceuticals; pharmacological activity; acute toxicity