Пошук нових біологічно активних сполук серед похідних 2-алкокси-4-метилхінолін-6-бензилсульфону - Гриценко, І. С.; Олексієнко, Т. О.; Малоштан, Л. М. (Запорізький державний медичний університет, 2012)
З метою пошуку нових біологічно активних сполук шляхом нуклеофільного заміщення 4-метил-2-хлорхінолін-6-бензилсульфону синтезовано ряд похідних 2-алкокси-4-метилхінолін-6-бензилсульфону. Вивчено вплив досліджуваних сполук на систему згортання крові та встановлено деякі закономірності зв’язку «структура-активність». Крім того, за результатами мікробіологічного скринінгу встановлено, що отримані сполуки є високоактивними відносно до С. albicans, B. Subtilis, менш активними до E. coli та P. aeruginosa та неактивними до P. vulgaris. С целью поиска новых биологически активных соединений путем нуклеофильного замещения 4-метил-2-хлорхинолин-6-бензилсульфона синтезирован ряд производных 2-алкокси-4-метилхинолин-6-бензилсульфона. Изучено влияние исследуемых веществ на систему свертывания крови, а также установлены некоторые закономерности связи «структура-активность». Кроме того, по результатам микробиологического скрининга установлено, что синтезированные соединения высокоактивны по отношению к С. albicans, B. subtilis, менее активны к E. coli и P. аeruginosa, неактивны к P. vulgaris. Number of 2-alkoxy-4-methylquinoline-6-benzylsulfon derivatives were synthesized by nucleophilic substitution reaction of 4-methyl-2-chloroquinoline-6-benzylsulfon in order to reveal new biologically active compounds. Haemostatic and anticoagulant activity of these derivatives was studied and some mechanisms of «structure - activity» relationship were revealed. According to the results of microbiological screening it was found that obtained compounds possess high activity in relation to P. albicans, B. subtilis, less active to E. coli and P. aeruginosa and inactive in relation to P. vulgaris.
Keywords: хіноліни; алкоксихіноліни; сульфони; синтез; антимікробна активність; гемостатична активність; хинолины; алкоксихинолины; сульфоны; антимикробная активность; гемостатическая активность; quinoline; alkoxyquinoline; sulfone; synthesis; antimicrobial activity; gaemostatic activity