Цілеспрямований синтез сполук з гіполіпідемічною активністю в ряді похідних 5-(тіофен-3-ілметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-тіолу - Хільковець, Анастасія Валеріївна; Khilkovets, A. V. (Запорізький державний медико-фармацевтичний університет, 2024)
Дисертаційна робота присвячена пошуку нової біоактивної сполуки, яка проявлятиме антиоксидантну та гіполіпідемічну активність у ряді похідних 5-(тіофен-3-ілметил)4-R-1,2,4-триазол-3-тіолу, визначенню гострої токсичності, встановленню певних закономірностей та подальшим рекомендаціям сполуки, в якості перспективного кандидату для створення потенційного лікарського засобу. Протягом останніх років у всьому світі триває постійне збільшення випадків серцево-судинних захворювань та зростання смертності від них. Відомо, що головними причинами інфаркту міокарда та інсульту є атеросклероз коронарних судин і мозкових артерій. Порушення обміну ліпідів, або гіперліпідемія, відіграють ключову роль в патогенезі атеросклерозу, викликаючи патологічне підвищення рівня ліпідів у плазмі крові. Останнім часом також приділяється велика увага ролі вільних радикалів в розвитку атеросклерозу, і неоднозначна залишається роль антиоксидантної системи. Таким чином, актуальним є пошук нових сполук, які знижуватимуть рівень атерогенних ліпопротеїнів – ЛПДНЩ та ЛПНЩ, а також підвищуватимуть рівень ЛПВЩ. The dissertation is devoted to the search for a new bioactive compound that will exhibit antioxidant and lipid-lowering activity in a number of derivatives of 5-(thiophene-3-ylmethyl)-R-1,2,4-triazole-3-thiol, determination of acute toxicity, establishment of certain patterns and further recommendations of the compound as a promising candidate for creating a potential drug. In recent years, there has been a steady increase in cases of cardiovascular diseases and an increase in deaths from them around the world. It is known that the main causes of myocardial infarction and stroke are atherosclerosis of the coronary vessels and cerebral arteries. Disorders of fat metabolism, or hyperlipidemia, play a key role in the pathogenesis of atherosclerosis, causing a pathological increase in the level of lipids in blood plasma. Recently, much attention has also been paid to the role of free radicals in the development of atherosclerosis, and the role of the antioxidant system remains ambiguous. Thus, it is important to find new compounds that will reduce the level of triglycerides, total cholesterol, LDL cholesterol, as well as increase the level of HDL cholesterol.
Targeted synthesis of compounds with lipid-lowering activity in a number of 5-(thiophene-3-ylmethyl)-4-R-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives
Keywords: 1,2,4-триазол; гетероциклічні сполуки; модифікація; тіофен; органічний синтез; фізико-хімічні властивості; аналіз; комп’ютерне моделювання; QSAR-аналіз; фармакологічна активність; молекулярний докінг; антиоксидантна активність; гостра токсичність; гіперліпідемія; 1,2,4-triazole; heterocyclic compounds; modification; thiophene; organic synthesis; physicochemical properties; analysis; computer modeling; QSAR analysis; pharmacological activity; molecular docking; antioxidant activity; acute toxicity; hyperlipidemia