Фармакологічна активність нових похідних 4-R-5-(алкіл-,арил-, гетерил-)-1,2,4-тріазолу при експериментальному токсичному гепатиті - Михайлюк, Євгеній Олегович; Myhajljuk, Je. O. (Запорізький державний медичний університет, 2015)
Дисертація присвячена вивченню гепатопротекторних властивостей нових похідних 4-R-5-(алкіл-, арил-, гетерил-)-1,2,4-тріазолу в умовах експерименту з трьома типами моделювання гострого гепатиту. Встановлено, що досліджувані похідні 1,2,4-тріазолу мають гепатопротекторну активність. У дослідах in vivo була виявлена сполука 2.8 – 4-аміно-5-(фуран-2-іл)-4Н-1,2,4- тріазол-3-тіол, що за виразністю гепатопротекторної та антиоксидантної дії перевищувала препарат порівняння – тіотриазолін. У результаті аналізу «структура – фармакологічна дія» було встановлено, що наявність та сила гепатопротекторної та антиоксидантної дії залежить від характеру замісника по 1,2,4-тріазоловому ядру молекули. Визначена гостра токсичність 4-аміно-5-(фуран-2-іл)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу (ЛД50 1311,48 мг/кг при внутрішньоочеревинному введенні). Встановлено, що досліджені речовини мають гепатопротекторну та антиоксидантну активності: за активністю у лікувально-профілактичному режимі вони не поступаються тіотриазоліну. Одержані результати дослідів дають підстави для розгляду 4-аміно-5-(фуран-2-іл)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолуяк сполуки для поглибленого доклінічного дослідження з метою створення на його основі потенційного гепатопротекторного засобу. The thesis is devoted to the study of hepatoprotective properties of derivatives of 4-R-5-(alkyl-, aryl-, heteryl-)-1,2,4-triazole under experimental toxic hepatitis. It was established that the investigated derivatives of 1,2,4-triazole have hepatoprotective activity. In vivo experiments showed that the strength hepatoprotective activity greater than pharmacological standards – thiotriazolin. The analysis of "structure-action" has been established that the presence and strength of the hepatoprotective activity depends on the nature of the deputy for a 1,2,4-triazole core of the molecule. Determined the acute toxicity of 4-amino-5-(furan-2-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol (LD50 1311,48 mg / kg intragastric injection). It is established that the investigated compounds have hepatoprotective activity: the activity at a health care regime do not differ from the effect of thiotriazolin. Experimental data give grounds to consider 4-amino-5-(furan-2-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol for advanced preclinical studies to create on its basis a potential hepatoprotective agent.
Pharmacological activity of new derivatives of 4-R-5-(alkyl-,aryl-, heteryl-)-1,2,4-triazole under experimental toxic hepatitis
Keywords: фармакологічний скринінг; токсичний гепатит; гепатопротекторна активність; антиоксидантна активність; похідні 1,2,4-тріазолу; фармакологический скрининг; токсический гепатит; гепатопротекторная активность; антиоксидантная активность; производные 1,2,4-триазола; pharmacological screening; toxic hepatitis; hepatoprotective activity; antioxidant activity; derivatives of 1,2,4-triazole