Antipyretic activity of the new 2-(((3-mercapto-5-methyl-4н-1,2,4-triazol-4-yl)imino)methyl)-5-r-benzoates

Abstract

Метою нашої роботи є фармакологічний скринінг антипіретиків серед вперше синтезованих 2-(((3-меркапто-5-метил-4Н-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)-5-R-бензоатів. Матеріали та методи дослідження. Об’єктами дослідження стали нові 2-(((3-меркапто-5-метил-4Н-1,2,4-тріазол-4-іл)-іміно)-метил)-5-R-бензоати. Експериментальну лихоманку проводили на білих нелінійних щурах шляхом введення 2,4-динітрофенолу (2,4-ДНФ) (роз'єднувач окисного фосфорилювання) в дозі 20 мг/кг. В якості референсрепарату використовували ацетилсаліцилову кислоту в дозі 100 мг/кг. Досліджувані речовини вводили через пів години (Т0,5) після введення 2,4-ДНФ, фіксували ректальну температуру тіла протягом 1 години (Т1). Початкову ректальну температуру (Т0) реєстрували до внутрішньочеревної ін’єкції 2,4-ДНФ. В якості препарату порівняння використовували ацетилсаліцилову кислоту в дозі 100 мг/кг. Результати дослідження та обговорення. За даними серії досліджень було встановлено, що внутрішньочеревинне введення 2,4-ДНФ через 30 хвилин викликало підвищення температури тіла щурів (n=133)в середньому з 37,36 °С до 38,37 °С (ΔТ=0,88 °С). Щодо референтного препарату ацетилсаліцилової кислоти, встановлено, що при її застосуванні за модельованої патології значення температури тіла щурів знижувались на 3 % (ΔТ=-1,2 °С, р≤0,05) по відношенню до контрольної групи. Згідно отриманим результатам в ході експерименту було виявлено сполуки, які за своїм ефектом перевищували референс-препарат. Так, сполуки IV, V та VIII знижували показники температури тіла щурів більш ніж на 0,39 %. Серед досліджуваних речовин привертають на себе увагу сполуки IV та V, які знижували показники температури тіла щурів в інтервалі 4,66-4,95 % і при цьому знижували температуру від 1,19 до 2,10 °С.